In hete vulkanen leven oerbacteriën die van zuur houden. Tegelijkertijd zoeken farmaceuten naar de beste manier om inslikbare medicijnen te beschermen tegen zure maagsappen. Deense onderzoekers willen vulkaanmicroben nu omtoveren tot medicijnkoerier.
Sommige pillen passeren zonder moeite de maag op weg naar de darmen, waar de medicijnen uiteindelijk worden opgenomen in het bloed. Maar moderne medicijnen bestaan steeds vaker uit eiwitten. En die kunnen het onvriendelijke, zure milieu in de maag niet aan. Het is de bedoeling middelen op basis van eiwit te gaan verpakken in vetbolletjes, oftewel liposomen, die dienen als medicijnkoerier.
Al ruim vijftien van die medicijnen verpakt in liposomen zijn klinisch goedgekeurd, waaronder middelen tegen schimmelinfecties. Onderzoekers proberen de vetbolletjes nu te verbeteren door ze stabieler te maken. Een vulkanische oerbacterie kan daar wel eens bij helpen, schrijven chemici en farmaceuten van de Universiteit van Zuid-Denemarken in het International Journal of Pharmaceutics.
Liefde voor zuur
Het beestje waar het om gaat is Sulfolobus islandicus, dat tot de archaea behoort. Archaea zijn micro-organismen die ook wel oerbacteriën worden genoemd. Ze lijken wat op gewone bacteriën, maar kijkend naar de stamboom van het leven zijn ze net zo verschillend van bacteriën als mensen dat zijn.
S. islandicus houdt van hitte en zuur en leeft daarom in vulkanen in onder meer Italië, Rusland en Noord-Amerika. De Denen hebben deze oerbacterie nu het lab binnengehaald.
Vetbolletje
In het lab haalden de onderzoekers vetachtige moleculen genaamd fosfolipiden uit het celmembraan van deze oerbacterie. De vetten mengden ze daarna met fosfolipiden waaruit liposomen normaal zijn opgebouwd, afkomstig uit eierdooier en sojaboonolie. Vervolgens ging er nog wat cholesterol bij om het vetbolletje af te maken.
Mooi. Maar werkt het ook? Dat was makkelijk te testen door wat kleurstof in het bolletje te stoppen. De gevulde capsule lieten ze daarna drijven in een zure oplossing die op maagsap lijkt. Als de capsule tegen het zuur bestand is blijft de kleurstof opgeborgen. Gaat het bolletje kapot, dan lekt de kleur eruit.
De vetbolletjes moesten het anderhalf uur uit kunnen houden in het zuur. Dat is ook de tijd die een pil in het menselijk lichaam nodig heeft om van de maag door te reizen naar de darmen. De uitkomst? Eerst het goede nieuws. Het oerbacteriebolletje is in staat om maagzuur te overleven. Het minder goede nieuws is dat slechts één op de de tien vetbolletjes zijn kleurstof binnen wist te houden. De rest ging kapot.
Zuiveren
Toch zeker 85 procent van de capsules moet slagen voor de test voordat geneesmiddelenfabrikanten brood zien in inslikbare middelen met eiwit als actief bestandsdeel, denkt het team.
Toch zijn de onderzoekers tevreden. “We begonnen met ongezuiverde moleculen uit het membraan van S. islandicus”, zegt eerste auteur Sara Munk Jensen in een persbericht. “Normaal maken we liposomen met gezuiverde onderdelen, maar ik was benieuwd hoe ver ik zou komen met de ruwe vetten. Als tien procent van liposomen nu al overleeft, dan zullen er met gezuiverde moleculen waarschijnlijk meer overleven.”